Правила разведения антибиотиков. Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (Benzylpenicillin sodium salt crystallic) Бензилпенициллина натриевая соль особенности применения

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль – белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к.

Бензилпенициллина новокаиновая соль – белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик)

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
0

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик)

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик)

Фармакодинамика

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 – 30 мин. Выводится с мочой.

Использование во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Другие особые случаи при приеме

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии – инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

При в/м и в/в введении: для взрослых – 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии – 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене – в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Меры предосторожности при приеме

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бензилпенициллина натриевая соль Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бензилпенициллина натриевая соль? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору
– клиника Euro
lab
всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом
. Клиника Euro
lab
открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бензилпенициллина натриевая соль приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бензилпенициллин

Benzylpenicillinum (

род.

Benzylpenicillini)

Химическое название

3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)

Брутто-формула

C 16 H 18 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Бензилпенициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

61-33-6

Характеристика вещества Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м
, в/в
, п/к
, эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м
, п/к
.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м
.

Фармакология

Фармакологическое действие

– антибактериальное, бактерицидное
.

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp.
не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp.,
включая Streptococcus pneumoniae
), Corynebacterium diphtheriae
, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.
, а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis
, Neisseria gonorrhoeae
), Treponema spp.
, Spirochaeta spp.
Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м
введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C max
в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ
. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T 1/2
— около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т 1/2
возрастает до 4-10 ч.

Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч.
рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч.
острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч.
к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бензилпенициллин

Аллергические реакции:
анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие:
для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч.
макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС
снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

Симптомы:
судороги, нарушение сознания.

Лечение:
отмена препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в
, п/к
, эндолюмбально, в полости, интратрахеально;
инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально
, интравитреально
.

Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м
. В/в
и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения

Состав:

Активное вещество:

Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) – 500000 ЕД и 1000000 ЕД. Описание:

Белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик – пенициллин биосинтетический

АТХ:  

S.01.A.A.14
Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических (“природных”) пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus
spp
. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus
spp
. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae
), Corynebacterium
spp
. (в т.ч. Corynebacterium
diphtheriae
), Bacillus
anthracis
, Actinomyces
spp
.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria
gonorrhoeae
, Neisseria
meningitidis
, а также в отношении Treponema
spp
., класса Spirochaetes
. He
активен в отношении большинства грамот­рицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas
aeruginosa
), Rickettsia
spp
., вирусов, про­стейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus
spp
., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика:

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 20-30 мин. Связь с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности – 4-10 ч и более.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудите­лями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевы­водящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарла­тина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (ост­рый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью:

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почеч­ная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкож­но, местно.

Внутривенно и внутримышечно:

при среднетяжелом течении заболевания (инфек­ции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих пу­тей, инфекция мягких тканей и др.) – 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до-1 года – 50-100 тыс. ЕД/кг, старше Л года – 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости – 200-300 тыс. ЕД/кг, по “жизненным” показани­ям – увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно – 4-6 раз в сутки, внутривенно – 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекция­ми.

Подкожно

для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

В полости
(брюшную, плевральную и др.)
раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям – 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется для инъекций, или 0,9
% раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

При заболеваниях глаз
назначают глазные капли

, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Для ушных
капель или капель в нос
применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллирован­ной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести те­чения заболевания – 7-10 дней.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения
к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (ново­каина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться по­мутнение раствора вследствие образования кристаллов прокаи­на, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения
разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 %
раствора натрия,хлорида и вводят t
медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения
2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9 %
раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения
содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 %
раствора про­каина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения
содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе на­трия хлорида или в воде для инъекций: взрослым – 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям – 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.

Глазные капли
следует готовить ex
tempore
: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос:
содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции:гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) – лихорадка, озноб, повышенное потоотделе­ние, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нарушение насосной функции миокар­да, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции:
болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении:дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микро­флору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образует­ся парааминобензойная кислота.

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестеро­идные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повы­шают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:
Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, сле­дует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длитель­ном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходи­мости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение не­достаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приво­дит к появлению резистентных штаммов возбудителей.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бензилпенициллина натриевая соль (benzylpenicillin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для инъекций
белого цвета, со слабым характерным запахом.

1 млн. ЕД – флаконы (1) – пачки картонные.
1 млн. ЕД – флаконы (10) – коробки картонные.
1 млн. ЕД – флаконы (50) – коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая – 300 000 ЕД, суточная – 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года – 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:
кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС:
при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции:
повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Регистрационный номер
: P N003271/02-060810

Торговое название препарата
: Бензилпенициллин

Международное непатентованное название (МНН)
: бензилпенициллин

Лекарственная форма
: порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав
:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество – 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Описание
: белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX
J01CE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении – 20-30 минут. Связь с белками плазмы – 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности – 4-10 часов и более.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• органов дыхания
  : внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
• желчевыводящих путей
  : холангит, холецистит;
• кожи и мягких тканей
  : рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
• заболевания глаз
  : гонобленнорея, язва роговицы;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
• перитонит;
• гонорея, сифилис;
• менингит;
• остеомиелит;
• дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью

Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно
при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
– 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.
Подкожно
для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз
: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Способ приготовления растворов


Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды – 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Побочное действие

Аллергические реакции
: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко – анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко – лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции
: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее
: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы
: судороги, нарушение сознания.
Лечение
: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота – риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

З года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель

ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.