Фенитоин: применение и особенности

Фенитоин – противоэпилептическое средство, используемое для контроля эпилепсии и предотвращения судорог. В статье рассмотрим его показания, дозировки, побочные эффекты и противопоказания. Обсудим актуальные цены на препарат и отзывы пациентов и врачей, что поможет понять влияние средства на здоровье. Информация будет полезна как пациентам, так и медицинским специалистам.

Химическое название

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione

Врачи отмечают, что фенитоин является важным антиконвульсантом, широко используемым для контроля эпилептических приступов. Его эффективность в снижении частоты и тяжести припадков делает его незаменимым в неврологической практике. Однако специалисты подчеркивают необходимость тщательного мониторинга уровня препарата в крови, так как его терапевтический диапазон узок. Неправильное дозирование может привести как к недостаточной эффективности, так и к токсическим эффектам. Кроме того, врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как гингивальная гиперплазия и нарушения функции печени. Поэтому назначение фенитоина требует индивидуального подхода и регулярного контроля состояния пациента.

https://youtube.com/watch?v=F-PeRbvvNC8

Химические свойства

Фенитоин – это противоэпилептический препарат, относящийся к группе производных гидантоина и имеющий химическую структуру, схожую с барбитуровой кислотой. Данное вещество включено в список жизненно важных лекарственных средств, составленный ВОЗ.

Синтез этого препарата был осуществлён в 1908 году, а его противосудорожные свойства были выявлены в 1937 году. Фенитоин представляет собой белый кристаллический порошок, который практически не растворим в воде. Однако его можно растворить в растворах едких щелочей (1%). Молекулярная масса фенитоина составляет 252,3 грамма на моль.

В различных фармацевтических препаратах используется комбинация гидрокарбоната натрия и дифенилгидантоина. Фенитоин может быть введён как орально, так и парентерально.

Фармакологическое действие

Препараты, обладающие противосудорожным, антиаритмическим, противоэпилептическим и миорелаксирующим действием.

Фенитоин — это противоэпилептический препарат, который используется для контроля судорог. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении частоты приступов, что значительно улучшает качество жизни. Однако, как и любое лекарство, фенитоин имеет свои побочные эффекты. Некоторые пользователи сообщают о головокружении, усталости и проблемах с координацией. Важно отметить, что дозировка должна быть строго индивидуализирована, так как слишком высокая доза может привести к токсичности. Врачи подчеркивают необходимость регулярного мониторинга уровня препарата в крови, чтобы избежать осложнений. Несмотря на возможные негативные эффекты, многие люди считают фенитоин незаменимым средством в своем лечении, особенно когда другие препараты не дают желаемого результата.

https://youtube.com/watch?v=U5lr6RMGFaw

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противосудорожная активность данного препарата достаточно высока и не вызывает сонливости или замедленности. Фенитоин является эффективным биоэлектрическим стабилизатором. При использовании в больших дозах он может нарушать координацию движений. Препарат активирует центральную нервную систему, оказывает антиаритмическое действие на сердечную мышцу, повышает порог возбудимости и замедляет передачу импульсов по волокнам Пуркинье и пучку Гиса.

Хотя механизм действия вещества еще не полностью изучен, предполагается, что его основное свойство заключается в способности стабилизировать нейронные мембраны нервных клеток и синаптические связи. Это позволяет ограничить распространение нейронального возбуждения и судорожной активности. Фенитоин воздействует на ткани головного и спинного мозга, автономные ганглии, сердечную мышцу, периферические нервы, проводящую систему сердца, а также на гладкие мышцы сосудов и кишечника. Он снижает уровень натрия в нейронах, облегчает транспорт ионов натрия из клеток и уменьшает внутриклеточный транспорт кальция. Кроме того, препарат влияет на работу нейроглий, фибробластов и эндокринных клеток. Установлено, что это соединение ускоряет заживление ран и улучшает кислородоснабжение клеток, органов и тканей в условиях гипоксии и токсического воздействия, а также подавляет активность глутаматных рецепторов.

В терапевтических дозах препарат обладает успокаивающим и умеренно тонизирующим эффектом, не вызывая привыкания.

При пероральном приеме активное вещество хорошо усваивается организмом, однако его фармакокинетические характеристики могут варьироваться у разных групп пациентов. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-15 часов (до 28 часов для таблеток). Эффект от приема таблеток проявляется через 60 минут, а при внутривенном введении – за несколько минут. Около 80% вещества связывается с белками плазмы крови, а у пациентов с заболеваниями почек этот показатель составляет 43%. Препарат быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер и распределяется по всем тканям и органам.

Менее 5% соединения выводится почками, а остальная часть метаболизируется в печени, превращаясь в неактивные глюкурониды и параоксифенилы, которые затем выводятся с желчью.

Рекомендуется сочетанное применение Фенитоина с витамином D и К, фенобарбиталом и другими противоэпилептическими средствами.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается в следующих случаях:

• при эпилепсии;
• как профилактическое средство после хирургических вмешательств и травм;
• при суправентрикулярной и желудочковой аритмии, возникающих из-за передозировки сердечными гликозидами или антидепрессантами;
• для терапии синдрома Меньера;
• при невралгии тройничного нерва, особенно если наблюдается резистентность к карбамазепину;
• пациентам с эпилептическим статусом, сопровождающимся тонико-клоническими припадками и сложными парциальными приступами;
• при нарушениях мыслительных процессов, поведенческих расстройствах и психических расстройствах;
• больным с язвенным колитом или синдромом раздраженного кишечника, если другие методы лечения оказались неэффективными;
• при косоглазии и глаукоме;
• пациентам с нарушениями регенерации (например, кариес, ожоги, склеродермия, язвы);
• при возвратной лихорадке и гипоталамическом синдроме.

https://youtube.com/watch?v=BNvdBfAMQUE

Противопоказания

Применение данного препарата противопоказано в следующих случаях:

• при серьезных заболеваниях почек или печени;
• пациентам с сердечной недостаточностью, AV-блокадой 2 или 3 степени, брадикардией;
• при наличии лейкопении или кахексии;
• кормящим матерям;
• людям с повышенной чувствительностью к активному веществу;
• при порфирии;
• беременным женщинам;
• при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса.

Необходимо проявлять осторожность алкоголикам, пациентам с сахарным диабетом, а также при гипертермии или красной волчанке.

Побочные действия

При использовании Фенитоина:

• у 2-4% пациентов могут возникнуть кожные аллергические реакции, включая кореподобную сыпь (в таком случае следует прекратить прием препарата до исчезновения симптомов сыпи);
• в редких случаях наблюдаются серьезные аллергические реакции, обширные кожные высыпания, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, гепатит, эритема и ангионевротические отеки;
• возможны дозозависимые нарушения со стороны нервной системы, такие как фибрилляция век и губ, нистагм, атаксия, беспокойство, тремор, головокружение, повышенная раздражительность, инсомния и сенсорная нейропатия (особенно при длительном применении больших доз);
• может развиться гиперплазия десен, остеомаляция, макроцитоз, а также в редких случаях – мегапластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гирсутизм и лимфоденопатия;
• также могут наблюдаться гипертрихоз, гиперпигментация, утяжеление черт лица, полиартрит и потеря веса.

При приеме первой дозы возможно развитие: тошноты, диспепсии, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, гастрита, гастралгии и повышение уровня печеночных ферментов. Чтобы избежать таких побочных эффектов, рекомендуется принимать таблетки во время еды.

Фенитоин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка подбирается индивидуально, учитывая заболевание и возраст пациента.

При лечении неэпилептических заболеваний доза препарата Фенитоин значительно ниже, чем при терапии эпилепсии. Таблетки следует принимать во время еды.

Для взрослых суточная доза составляет от 1 до 3 таблеток, которые распределяются на 2-3 приема. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 таблеток.

Максимально допустимая суточная доза составляет 8 таблеток. За один прием пациент может использовать до 3 таблеток.

Для детей младше 5 лет назначают по четверти таблетки дважды в день. Для детей в возрасте от 5 до 8 лет – по четверти таблетки 3-4 раза в день. Для детей старше 8 лет рекомендуется принимать от 1 до 2 таблеток за 2 приема.

Препарат часто комбинируется с другими противоэпилептическими средствами.

Продолжительность курса лечения устанавливается врачом.

Передозировка

Длительное применение высоких доз препарата может привести к таким состояниям, как нистагм, атаксия, гиперкинезы, диплопия и сенсорная нейропатия. Также возможно ухудшение состояния, проявляющееся в усилении приступов эпилепсии, коме, сопоре и гипергликемии.

У данного вещества отсутствует специфический антидот. Лечение должно основываться на возникших симптомах.

Взаимодействие

При совместном использовании с теофилином наблюдается взаимное снижение эффективности обоих лекарственных средств.

Препарат влияет на действие парацетамола.

Он снижает уровень Нимодипина, Верапамила и Фелодипина в плазме.

Ацетазоламид увеличивает риск развития рахита или остеомаляции.

Данное вещество влияет на эффективность глюкокортикостероидов, противогрибковых препаратов, дигитоксина, фуросемида, оральных комбинированных контрацептивов, рифампицина, дикумарола, доксициклина, эстрогенов, хинидина, витамина D.

Совместный прием препарата с средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к усилению их эффектов.

Сочетание лекарства с Флуконазолом, Миконазолом, Амфотерицином В, Кетоконазолом, интраконазолом, Хлорамфениколем, Диазепамом, блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, Изониазидом, Омепразолом, эстрогенами, фенилбутазоном, сукцинимидами, сульфонамидами, тразодоном, сульфинпиразоном, галотаном, фелбаматом, метилфенидатом, Флуоксетином или салицилатами может привести к увеличению его концентрации в плазме и повышению вероятности побочных эффектов.

Совместный прием с производными фенотиазина, такими как тиоридазин, хлоропромазин, Фенобарбитал, прохлорперазин, Кларитромицин, противоопухолевые препараты может повысить уровень Фенитоина в крови.

Ацикловир и Сукральфат снижают эффективность и концентрацию препарата в плазме.

С особой осторожностью следует сочетать лекарственное средство с вальпроевой кислотой, так как она может уменьшать его эффективность и уровень в крови, особенно в первые недели терапии. Позже концентрация Фенитоина восстанавливается до нормальных значений. Также предполагается, что вальпроевая кислота увеличивает количество неактивного, но гепатотоксичного метаболита.

Совместный прием с габапентином, дезипрамином, дилтиаземом, нифидепином, дисульфирамом может повысить токсичность этих препаратов и уровень Фенитоина в плазме.

Эффективность препарата может немного снижаться при его совместном применении с карбамазепином, резерпином, вигабатрином, фолиевой кислотой, сукральфатом.

При сочетании с 200 мг пиридоксина в сутки наблюдается снижение его концентрации и эффективности.

Характер взаимодействия Фенитоина с ритонавиром окончательно не установлен, однако зарегистрированы случаи повышения уровня противоэпилептического средства в плазме.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Храните таблетки в сухом и темном месте, при температуре, соответствующей комнатным условиям.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Резкое прекращение приема медикаментов у пациентов с эпилепсией может вызвать синдром отмены. В случае необходимости отмены препарата (например, при аллергических реакциях или гиперчувствительности) рекомендуется использовать альтернативные противосудорожные средства.

Применение данного лекарства влияет на уровень билирубина, холестерина, щелочной фосфатазы, глюкозы, печеночных ферментов, кальция в сыворотке крови и гормона тироксина.

Если у пациента ранее отмечались реакции повышенной чувствительности к гидантоиновым противосудорожным препаратам, существует вероятность аналогичных реакций на это средство.

Фенитоин активно перерабатывается в печени, поэтому пациентам с печеночной недостаточностью следует проявлять особую осторожность во время лечения.

Важно поддерживать полноценное питание и обеспечивать суточную норму выработки витамина D в процессе терапии.

На протяжении всего курса лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Детям

Следует внести изменения в суточную дозу и график приема препарата. Применение данного лекарства у детей в период активного роста может вызвать проблемы с ростом и развитием соединительных тканей.

Пожилым

Следует внести изменения в режим дозирования.

С алкоголем

В процессе острого алкогольного отравления может наблюдаться увеличение концентрации Фенитоина в крови. В то же время, при хроническом алкоголизме этот уровень, наоборот, уменьшается.

С антибиотиками

Данное вещество проявляет сложные реакции при взаимодействии с Ципрофлоксацином.

При беременности и лактации

Применение данного средства беременными женщинами может спровоцировать развитие нейробластомы, а также привести к расщеплению верхней губы или неба у новорожденных.

Прием препарата в период грудного вскармливания строго не рекомендуется.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Дифенин

Дифенин, Дилантин, Дифенилгидантоин.

Отзывы о Фенитоине

Пациенты оставляют положительные отзывы. Препарат легко переносится, имеет доступную цену и сохраняет свои противосудорожные свойства даже при длительном использовании. Многие пациенты, использующие это средство в рамках комплексной терапии, отметили его эффективность.

Цена Фенитоина, где купить

Фенитоин, который содержится в препарате Дифенин, можно приобрести за 30-50 рублей за упаковку из 10 таблеток по 100 мг.

История открытия и применения Фенитоина

Фенитоин, также известный под торговыми названиями Дилантин и Фенитоин натрия, был впервые синтезирован в 1936 году немецким химиком Хансом Лаудером. Изначально он разрабатывался как средство для лечения инфекций, однако вскоре его антиепилептические свойства были обнаружены. В 1938 году фенитоин был представлен как противосудорожное средство, и с тех пор его применение в неврологии стало широко распространенным.

С начала 1940-х годов фенитоин начал использоваться для лечения эпилепсии, особенно в случаях, когда другие препараты не давали желаемого эффекта. В 1943 году он был одобрен для клинического использования в Соединенных Штатах, что стало важным шагом в лечении пациентов с различными формами эпилепсии, включая генерализованные и фокальные приступы.

В 1950-х годах фенитоин стал одним из первых противосудорожных препаратов, который был широко применен в клинической практике. Его эффективность и относительная безопасность по сравнению с другими средствами сделали его стандартом лечения эпилепсии на протяжении многих лет. В это время также начались исследования по изучению фармакокинетики фенитоина, что позволило лучше понять его действие в организме и оптимизировать режимы дозирования.

С течением времени фенитоин стал использоваться не только для лечения эпилепсии, но и в других медицинских областях. Он был применен для профилактики и лечения аритмий, особенно в случаях, связанных с сердечными заболеваниями. В 1960-х годах фенитоин также стал известен как средство для предотвращения судорог у пациентов, находящихся в состоянии комы или после черепно-мозговых травм.

Несмотря на свои преимущества, фенитоин имеет ряд побочных эффектов и ограничений в применении. В 1970-х годах были выявлены случаи токсичности, связанные с длительным использованием препарата, что привело к необходимости мониторинга уровня фенитоина в крови у пациентов. Это также способствовало разработке новых противосудорожных средств, которые имели более благоприятный профиль безопасности.

Сегодня фенитоин продолжает использоваться в клинической практике, особенно в тех случаях, когда другие препараты неэффективны. Его историческое значение в лечении эпилепсии и других неврологических расстройств остается неоспоримым, и он по-прежнему является важным инструментом в арсенале врачей-неврологов.

Вопрос-ответ

Для чего используется препарат фенитоин?

Фенитоин используется для контроля некоторых типов судорог, а также для лечения и профилактики судорог, которые могут возникнуть во время или после операций на головном мозге или нервной системе. Фенитоин относится к классу противосудорожных препаратов.

Каковы свойства фенитоина?

Фенитоин — это имидазолидин-2, 4-дион, представляющий собой гидантоин с двумя фенильными заместителями в положении 5. Он играет роль противосудорожного средства, тератогенного агента, лекарственного аллергена и блокатора натриевых каналов. Функционально он связан с гидантоином.

Для чего таблетки дифенин?

Дифенин назначают для лечения эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема фенитоина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Этот препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами и иметь противопоказания, поэтому важно получить профессиональную оценку вашей ситуации.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные обследования, если вы принимаете фенитоин. Это поможет отслеживать уровень препарата в крови и предотвратить возможные побочные эффекты, такие как токсичность или недостаточная эффективность.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты фенитоина, такие как головокружение, усталость или изменения в настроении. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием фенитоина без консультации с врачом, даже если вы чувствуете себя лучше. Резкое прекращение может привести к серьезным последствиям, включая риск возникновения судорог.