Хлорохин: применение и особенности

Хлорохин — противомалярийный препарат, который в последние годы стал предметом исследований как потенциальное средство для лечения COVID-19. Его использование активно обсуждается в странах, таких как Южная Корея, Китай и Италия, где он рекомендован в качестве экспериментального лечения. В статье рассмотрим свойства и показания к применению хлорохина, а также его эффективность и безопасность при лечении коронавирусной инфекции, что поможет читателям понять его роль в борьбе с COVID-19.

Химическое название

N4-(7-хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в форме фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Врачи высказывают различные мнения о применении хлорохина, особенно в контексте лечения инфекционных заболеваний. Некоторые специалисты отмечают его эффективность в борьбе с малярией и определенными вирусными инфекциями, подчеркивая, что препарат может быть полезен в условиях ограниченного доступа к другим лекарственным средствам. Однако другие врачи предостерегают от его использования без строгого медицинского контроля, указывая на возможные побочные эффекты и риски для здоровья. В частности, они акцентируют внимание на кардиотоксичности хлорохина, что может привести к серьезным осложнениям у пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям. В целом, врачи согласны, что хлорохин должен применяться с осторожностью и только по назначению квалифицированного специалиста.

https://youtube.com/watch?v=KH9BBxLcXRU

Химические свойства

Хлорохин представляет собой мелкий кристаллический порошок белого или бело-кремового цвета, обладающий горьким вкусом.

Он хорошо растворяется в воде, но имеет низкую растворимость в спиртах. Это соединение относится к классу производных 4-аминохинолина. Молярная масса данного вещества составляет 319,872 г на моль.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, иммунодепрессивное, противопротозойное, антиаритмическое, противомалярийное.

Хлорохин — это лекарственное средство, которое изначально использовалось для лечения малярии, но в последние годы привлекло внимание в связи с пандемией COVID-19. Мнения людей о хлорохине разделились. Некоторые считают его эффективным средством для профилактики и лечения коронавирусной инфекции, ссылаясь на предварительные исследования и личный опыт. Однако многие медицинские эксперты предупреждают о недостаточной доказательной базе и возможных побочных эффектах, таких как проблемы с сердцем и зрением. В социальных сетях можно встретить как положительные, так и отрицательные отзывы, что создает дополнительную путаницу. Важно помнить, что любые лекарства должны назначаться врачом, и самолечение может быть опасным. Обсуждение хлорохина подчеркивает необходимость научного подхода и критического мышления в вопросах здоровья.

https://youtube.com/watch?v=xW_lZiZ1e58

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлорохин — это препарат, который подавляет синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев, а также дизентерийной амебы. Он обладает способностью связываться со свободными радикалами и стабилизировать клеточные и субклеточные мембраны.

Препараты на основе Хлорохина также уменьшают выработку лизосомальных ферментов, подавляют хемотаксис и активность лимфоцитов, а также ингибируют нейтральную протеазу и коллагеназу. Они снижают агрегацию тромбоцитов в капиллярах.

Благодаря своей способности связываться с нуклеиновыми кислотами, Хлорохин демонстрирует выраженное цитотоксическое действие. Этот механизм лежит в основе его неспецифического противовоспалительного и иммунодепрессивного эффекта. Препарат также снижает выработку и высвобождение лимфокинов, что помогает подавить аллергические реакции и сопутствующее воспаление. Кроме того, Хлорохин положительно влияет на возбудимость сердца, снижая её, что приводит к антиаритмическому эффекту.

После попадания в желудочно-кишечный тракт, препарат быстро метаболизируется, достигая максимальной концентрации в крови через 2-5 часов. Около 50% вещества связывается с альбуминами в крови. Хлорохин хорошо распределяется по органам и тканям, с наибольшими концентрациями в печени, почках, селезенке и легких.

Стабильная концентрация препарата в организме устанавливается примерно через 7 дней приема. Хлорохин эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Около 25% принятой дозы метаболизируется, остальная часть выводится в неизменном виде. Через 3 дня после прекращения приема уровень препарата в крови снижается на 50%. Выводится Хлорохин через почки, и при почечной недостаточности могут возникнуть проблемы с его выведением, что приводит к накоплению в организме. Период полувыведения составляет 1-2 месяца, а скорость и интенсивность выведения зависят от рН мочи: подкисление ускоряет, а ощелачивание замедляет этот процесс.

Препарат демонстрирует высокую эффективность в борьбе с Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также эритроцитарными формами различных штаммов Plasmodium falciparum и тканевыми формами дизентерийной амебы.

Показания к применению Хлорохина

Препарат используется:

• для терапии и профилактики всех форм малярии;
• при некишечном амебиазе;
• у пациентов с амебным абсцессом печени;
• при хронической и подострой форме системной красной волчанки;
• у людей с различными видами склеродермии;
• при ревматоидном артрите;
• при фотодерматозе и поздней кожной порфирии.

https://youtube.com/watch?v=huc7PBPvwVQ

Противопоказания

Препараты на основе Хлорохина не применяются в следующих случаях:

• если имеется аллергическая реакция на это вещество;
• для терапии пациентов с недостаточностью почек и печени;
• при угнетении кроветворения в костном мозге;
• для лечения серьезных заболеваний сердца, сопровождающихся нарушениями сердечного ритма;
• при нейтропении, порфиринурии, псориатическом артрите;
• для женщин в период беременности.

Побочные действия

Препарат может вызвать ряд нежелательных эффектов:

• тошноту, рвоту, боли в животе, потерю аппетита;
• головные боли, бессонницу или сонливость, головокружение, психоз, судороги;
• заболевания миокарда и изменения на электрокардиограмме;
• тромбоцитопению, лейкопению, пониженное артериальное давление;
• аллергический дерматит, повышенную чувствительность к солнечному свету;
• артралгию, миалгию, выпадение волос, изменение оттенка волос и кожи.

При длительном использовании препарата могут возникнуть:

• помутнение роговицы, проблемы со зрением, поражение сетчатки, шум и звон в ушах.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутренний или внутривенный прием. В зависимости от цели лечения и конкретного заболевания, для которого применяется Хлорохин, существуют разные дозировки и методы использования.

Рекомендуемая дозировка для профилактики малярии составляет 500 мг дважды в неделю, а затем — один раз в определенный день недели.

При амебиазе назначают 1,5 грамма препарата в сутки, деля на три приема в течение недели. На следующей неделе дозу снижают до 750 мг в день, также разделяя на три приема.

В дальнейшем в течение 2-6 месяцев рекомендуется принимать 750 мг лекарства дважды в неделю.

Для лечения ревматоидного артрита таблетки принимают по 0,25 г дважды в день в течение недели, а затем в течение следующего года — по 250 мг ежедневно.

При системной красной волчанке дозировка составляет от 250 мг до 0,5 г препарата, который принимается ежедневно.

Передозировка

• головные боли;
• нарушения сознания;
• рвота;
• проблемы со зрением;
• коллапс;
• судороги.

При значительной передозировке через два часа может произойти угнетение дыхательной функции, что в свою очередь способно привести к летальному исходу.

В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь в дозировке, в пять раз превышающей количество принятого препарата. Также возможно применение рвотных средств. Врач может назначить перитонеальный диализ и плазмаферез.

Взаимодействие

С осторожностью следует назначать Хлорохин в сочетании с такими препаратами, как Бетаметазон, Фенилбутазон, преднизон, циклофосфамид, Изониазид, бромелаин, Дексаметазон, а также с медикаментами, содержащими золото, КГС, Левамизолом, ингибиторами МАО и другими противомалярийными средствами, вальпроевой кислотой, пеницилламином.

Антациды могут нарушать процесс всасывания данного лекарства.

При использовании инсулина необходимо проявлять осторожность, поскольку Хлорохин усиливает его гипогликемический эффект.

Совместный прием с сердечными гликозидами может привести к интоксикации гликозидами.

Комбинация алгелдрат и магния гидроксид может снижать всасывание Хлорохина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется делать перерыв в два часа между приемами этих препаратов.

Не следует сочетать Хлорохин с Амиодароном и рибоциклибом. Этот препарат также снижает противосудорожное действие Карбамазепина и уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Лекарственное средство увеличивает гепатотоксичность этанола.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки данного препарата могут храниться в течение пяти лет при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Особые указания

Следует проявлять осторожность при терапии пациентов с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, а также при наличии заболеваний почек или печени, эпилепсии, порфирии и псориазе.

На протяжении всего курса лечения рекомендуется регулярно посещать офтальмолога и проходить общий анализ крови.

Препарат вводится внутривенно очень медленно, чтобы минимизировать риск возникновения нежелательных сердечно-сосудистых осложнений.

Лечение коронавируса Хлорохином, исследование эффективности

Вместе с другими медикаментами, такими как фавипиравир и ремдесивир, Хлорохин рассматривается как потенциальное средство для борьбы с коронавирусом COVID-19, вспышка которого началась в марте 2020 года. Этот препарат демонстрирует многообещающие результаты в качестве экспериментального лечения COVID-19, и в Китае уже стартовали клинические испытания. Тем не менее, зафиксирован случай самолечения, который закончился трагически для пациента.

Хлорохин получил рекомендации для применения в Южной Корее, Китае и Италии в контексте лечения COVID-19. Однако важно отметить, что у этого препарата имеется широкий спектр побочных эффектов, и его использование противопоказано для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями и сахарным диабетом. В ходе исследований также было установлено, что гидроксихлорохин проявляет более высокую эффективность и вызывает меньше побочных реакций.

При беременности и лактации

Применение медикаментов у беременных женщин допустимо только в тех случаях, когда возможный риск для здоровья плода меньше, чем угроза для матери. Рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Аналоги Хлорохина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Иммард, Делагил, Плаквенил

Лекарственное средство, содержащее хлорохин, называется Делагил. Кроме того, имеются аналогичные препараты, содержащие гидроксихлорохин: Плаквенил и Иммард.

Отзывы

Препарат часто используется для профилактики перед поездками в регионы с высоким риском заражения малярией.

Вот некоторые мнения о препарате Хлорохин:

• «… Я и моя жена принимали этот препарат в качестве профилактического средства. Мы завершили полный курс. Не заметил никаких изменений или побочных эффектов. Зато, вернувшись с отдыха, были спокойны, что все в порядке»;
• «… Планировала поездку за границу. Во время курса у меня была тошнота и головокружение. Но решила, что это лучше, чем риск заболеть»;
• «… Принимаю таблетки уже месяц для лечения амебиаза. Через неделю после начала курса почувствовал значительное улучшение. Однако зрение ухудшилось, и я постоянно испытываю тошноту».

Цена, где купить

Ориентировочная цена Хлорохина в таблетках Делагил 250 мг составляет около 250 рублей за упаковку из 30 штук. В настоящее время приобрести Хлорохин в Москве и других регионах России может быть сложно.

История применения и разработки Хлорохина

Хлорохин был синтезирован в 1934 году в Германии и первоначально использовался как противомалярийное средство. Его открытие стало значительным шагом в борьбе с малярией, которая на тот момент была одной из самых распространенных и опасных инфекционных болезней в мире. В 1940-х годах хлорохин начал активно применяться в клинической практике, особенно во время Второй мировой войны, когда он стал основным средством для профилактики и лечения малярии у военнослужащих.

В 1947 году хлорохин был одобрен для использования в Соединенных Штатах, что способствовало его распространению в других странах. В течение следующих десятилетий хлорохин стал стандартом лечения для различных форм малярии, особенно в тропических регионах, где заболевание было наиболее распространено. Однако с течением времени возникли случаи резистентности малярийных паразитов к хлорохину, что привело к необходимости разработки новых противомалярийных препаратов.

В 1960-х годах хлорохин также начал использоваться для лечения других заболеваний, таких как системная красная волчанка и ревматоидный артрит, благодаря своим противовоспалительным свойствам. Это расширение показаний к применению сделало хлорохин важным препаратом в ревматологии и дерматологии.

С начала 21 века хлорохин вновь оказался в центре внимания, когда его начали исследовать как потенциальное средство для лечения вирусных инфекций, включая COVID-19. В 2020 году, во время пандемии коронавируса, хлорохин и его производные стали предметом интенсивных исследований, хотя результаты клинических испытаний показали неоднозначные результаты в отношении их эффективности против COVID-19.

Несмотря на это, история хлорохина демонстрирует его значимость в медицине на протяжении почти девяти десятилетий. Он стал символом борьбы с малярией и других заболеваний, и его применение продолжает оставаться актуальным в различных областях медицины. Исследования по улучшению его эффективности и снижению побочных эффектов продолжаются, что подчеркивает важность этого препарата в современном здравоохранении.

Вопрос-ответ

Что такое препарат хлорохин?

Aralen (хлорохин) — это противоревматический препарат, модифицирующий заболевание (DMARD), который широко используется для уменьшения воспаления (боли и отека) при лечении многих типов артрита и волчанки.

Для чего используется хлорохинфосфат?

Фосфат хлорохина используется для профилактики и лечения малярии. Он также применяется для лечения амебиаза. Фосфат хлорохина относится к классу противомалярийных и амебицидных препаратов. Он действует, уничтожая микроорганизмы, вызывающие малярию и амебиаз.

Что такое хлородин?

Хлорохин — лекарственный препарат из группы производных 4-аминохинолина. В основном используется для профилактики и лечения малярии в районах, где малярия остается чувствительной к её воздействию. Определённые типы малярии, устойчивые штаммы и сложные случаи обычно требуют других или дополнительных лекарств.

Для чего назначают гидроксихлорохин?

Гидроксихлорохин используется для лечения аутоиммунных заболеваний, включая артрит. Хотя он считается в целом безопасным, его применение вызывает ряд побочных явлений, поэтому его следует применять только под наблюдением врача.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема хлорохина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия хлорохина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за состоянием своего здоровья во время приема хлорохина. Если вы заметили необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о побочных эффектах хлорохина, чтобы быть готовым к возможным реакциям организма. Это поможет вам своевременно распознать и отреагировать на любые нежелательные эффекты.