Тадалафил: применение и особенности

Тадалафил – препарат для лечения эректильной дисфункции и заболеваний, связанных с нарушением кровообращения в половых органах. В статье рассмотрим инструкцию по применению, механизм действия, побочные эффекты, отзывы пользователей и актуальные цены. Эта информация будет полезна пациентам и специалистам, интересующимся современными методами лечения.

Химическое название

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в форме гидрохлорида)

Врачи отмечают, что тадалафил является эффективным средством для лечения эректильной дисфункции. Его действие основано на расслаблении кровеносных сосудов, что способствует улучшению кровообращения в области половых органов. Специалисты подчеркивают, что тадалафил имеет длительный период действия, что позволяет пациентам не спешить и наслаждаться интимной близостью без лишнего стресса. Однако врачи также предупреждают о необходимости предварительной консультации, так как препарат может иметь противопоказания и вызывать побочные эффекты. Важно учитывать индивидуальные особенности здоровья каждого пациента, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, тадалафил зарекомендовал себя как надежное средство, но его применение должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=8Hz0V34-ssQ

Химические свойства

Тадалафил – это ингибитор фермента ФДЭ 5, предназначенный для терапии эректильной дисфункции.

Он представляет собой кристаллическое вещество с твердой структурой, которое слабо растворяется в этиловом спирте и почти не растворимо в воде. Молекулярная масса данного соединения составляет 389,404 грамма на моль.

Препарат доступен в форме таблеток, которые обычно имеют пленочную оболочку.

Фармакологическое действие

Улучшающее эректильную функцию.

Тадалафил, известный как препарат для лечения эректильной дисфункции, вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность и длительное действие, которое может достигать до 36 часов. Это позволяет мужчинам не спешить и наслаждаться моментом, что положительно сказывается на их уверенности и отношениях.

Некоторые пользователи делятся положительным опытом, отмечая, что Тадалафил помогает не только в интимной жизни, но и улучшает общее самочувствие. Однако есть и те, кто сталкивается с побочными эффектами, такими как головная боль или расстройства пищеварения. Важно помнить, что перед началом приема препарата стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, отзывы о Тадалафиле варьируются, но большинство пользователей подчеркивают его значительное влияние на качество жизни.

https://youtube.com/watch?v=qP5gcJqZFLw

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство способствует выделению оксида азота из нервных окончаний, находящихся в эндотелии пещеристых тел. Оксид, в свою очередь, активирует синтез циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани, что приводит к ее расслаблению и увеличению кровотока к карвенозным телам. Таким образом, ингибирование фосфодиэстеразы 5 приводит к усилению эрекции и повышению уровня цГМФ. Важно отметить, что для успешного протекания данной цепочки реакций необходима сексуальная стимуляция. Без такого рода активности активное вещество не будет эффективно.

Лекарство воздействует на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, скелетных мышцах, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, а также на тромбоциты, легкие, поджелудочную железу, почки и мозжечок.

Препарат влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), которые находятся в головном мозге, печени, сердце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако его действие на ФДЭ 5 в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в небольшой степени воздействует на ФДЭ 11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Кроме того, препарат способен угнетать активность рекомбинантной ФДЭ 11A1 в стандартных терапевтических дозах.

После перорального приема лекарство быстро и полностью усваивается в желудочно-кишечном тракте, и его фармакокинетические параметры не изменяются при совместном приеме пищи. Максимальная концентрация вещества достигается через 30 минут – 6 часов после однократного приема рекомендованной дозы. При использовании терапевтических доз уровень связывания с белками плазмы составляет 94%.

В ходе исследований на здоровых пациентах было установлено, что менее одной десятитысячной от принятого вещества обнаруживается в сперме, при этом препарат не оказывает влияния на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество.

Регулярный прием лекарства приводит к достижению равновесной концентрации в течение 5 дней после начала терапии. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раза по сравнению с однократным использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил преобразуется в катехол с участием изофермента CYP3A4. Затем катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгат с глюкуронидом. Полученные метаболиты не обладают фармакологической активностью.

У здоровых пациентов период полувыведения составляет примерно 17,5 часов. Препарат выводится из организма в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

У пожилых людей наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.

У пациентов с заболеваниями печени при приеме 10 мг препарата не было выявлено клинически значимых изменений в фармакокинетике. У больных с нарушениями функции почек наблюдается увеличение плазменной концентрации и AUC.

Клинические исследования показали, что коррекция дозы не требуется для пациентов с сахарным диабетом.

Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.

В ходе тестов на животных не было обнаружено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают через плаценту животных и выделяются с молоком.

Препарат начинает действовать через 16 минут после перорального приема и сохраняет эффект в течение 36 часов.

Лекарство не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, однако усиливает гипотензивный эффект при совместном применении с нитратами.

В ходе исследований был проведен тест Farnsworth-Munsell 100, который показал временное, зависящее от дозы искажение цветового восприятия у пациентов. Однако препарат не оказал влияния на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.

В целом, данное вещество было тщательно исследовано и протестировано на различных группах пациентов.

Показания к применению

Препарат применяется для терапии эректильной дисфункции.

https://youtube.com/watch?v=p5RZnlrHx2Q

Противопоказания

Препарат не следует использовать в следующих случаях:

• если у пациента имеется аллергическая реакция на активное вещество;
• при лечении с использованием органических нитратов;
• для лиц младше 18 лет.

Кроме того, существуют определенные ограничения на применение данного средства:

• препарат противопоказан для женщин;
• его не рекомендуется назначать в течение 90 дней после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта;
• лекарственное средство может ухудшить состояние при стенокардии, возникающей во время полового акта, а также при сердечной недостаточности и аритмии;
• использование препарата не рекомендуется при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.

Также стоит избегать применения данного средства при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, таких как пигментный ретинит, а также при предрасположенности к приапизму и анатомических деформациях полового члена (например, угловом искривлении, болезни Пейрони, фиброзе кавернозном).

Побочные действия

В ходе длительных клинических испытаний побочные эффекты Тадалафила привели к прекращению лечения у 3,1% участников (в группе, получавшей плацебо, этот показатель составил около 1,4%).

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль и расстройства пищеварения.

Применение таблеток Тадалафила может вызвать:

• повышенную утомляемость, дискомфорт в различных частях тела, включая спину, конечности, грудную клетку и мышцы;
• астению, отечность, колебания артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
• дискомфорт в области шеи, артралгию, гипестезию;
• инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
• увеличение уровня печеночных ферментов, сухость слизистых оболочек;
• понос, эзофагит, гастрит, тошноту, боли в животе, рвоту;
• фарингит, диспноэ, носовые кровотечения;
• кожные высыпания, зуд и повышенное потоотделение;
• конъюнктивит, дискомфорт в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цветов, слезотечение, отек глаз;
• внезапные, спонтанные эрекции, стойкие эрекции.

Во время терапии умеренные боли в спине и миалгия возникали через 12 часов до суток после приема препарата и проходили самостоятельно в течение двух дней. Случаи выраженной боли в спине наблюдались крайне редко.

Менее 0,1% пациентов сообщали о нарушениях восприятия цвета.

Тадалафил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь, перорально, независимо от времени приема пищи.

Тадалафил, инструкция по применению

Препарат предназначен для мужчин старше 18 лет и назначается в дозировке 20 мг в день. Рекомендуется принимать его однократно, не менее чем за 15 минут до предполагаемого полового акта.

Пациент может попытаться заняться сексом в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. Время, необходимое для достижения желаемого результата, может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Для мужчин старше 65 лет, а также при легких нарушениях функции почек, корректировка разовой и суточной дозы не требуется.

Если уровень клиренса креатинина составляет от 30 до 50 мл в минуту, рекомендуется принимать 5 мг препарата, а максимальная доза не должна превышать 10 мг (не чаще одного раза в 48 часов). Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или те, кто проходит гемодиализ, могут использовать не более 5 мг в сутки.

Людям с печеночной недостаточностью средней и легкой степени тяжести разрешается принимать до 10 мг в день. При тяжелой печеночной недостаточности применение Тадалафила не рекомендуется.

При совместном использовании препарата с ингибиторами CYP3A4 (такими как ритонавир и кетоконазол) максимальная суточная доза составляет 10 мг (один раз в 72 часа).

Передозировка

Даже при однократном введении 500 мг препарата или при приеме 1 грамма в течение дня не было зафиксировано увеличения частоты и серьезности побочных эффектов.

В случае передозировки рекомендуется применять стандартные методы поддерживающей терапии, так как гемодиализ оказывается малорезультативным.

Взаимодействие

Данное средство усиливает гипотензивное действие, возникающее при использовании нитратов. Тадалафил не следует комбинировать с органическими нитратами.

Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, значительно повышают уровень вещества в плазме, что требует корректировки дозы.

При совместном применении с рифампицином Тадалафил может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.

Эффективность лекарства возрастает при использовании ингибиторов протеаз, таких как саквинавир, ритонавир, итраконазол и эритромицин.

Совместный прием с антацидами (например, гидроксидом алюминия или магния) может замедлить метаболизм препарата.

Лекарство следует осторожно комбинировать с алкоголем.

Условия продажи

Чтобы купить препараты Тадалфила, возможно, потребуется рецепт, выданный врачом.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в обычных условиях, при температуре не превышающей 30 градусов, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лекарство можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Пациенты с лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой должны проявлять особую осторожность в процессе лечения.

У людей, страдающих от почечной недостаточности средней степени, чаще возникают боли в спине по сравнению с теми, у кого заболевание легкой степени. Важно быть особенно внимательными, если клиренс креатинина составляет менее 50 мл в минуту.

Мужчины с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которым противопоказана сексуальная активность, не должны использовать препараты для лечения эректильной дисфункции. Также следует учитывать риск осложнений, таких как инфаркты, инсульты, нарушения сердечного ритма и развитие стенокардии.

Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция сохраняется более 4 часов, необходимо немедленно обратиться к врачу. Это состояние может быть опасным и привести к повреждению тканей полового члена, а также к длительной потере эрекции и потенции.

Не рекомендуется сочетать данное лекарство с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Хотя у пациентов старше 65 лет наблюдаются определенные изменения в фармакокинетике препарата, необходимость в корректировке дозы отсутствует.

С алкоголем

Употребление алкоголя в сочетании с ингибиторами ФДЭ 5, такими как Тадалафил, может вызвать понижение артериального давления, учащение сердечного ритма, а также головные боли и головокружение.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Визарсин
Визарсин Ку-таб
Вилдегра
Трибестан
Торнетис
Олмакс Стронг
Таксиер
Динамико
Ревацио
Каверджект
Левитра
Сиалис
Тентекс Форте
Райлис
Виагра
Силденафил Гидрохлорид
Йохимбина
Зидена
Папазол

Данное лекарственное средство входит в состав: Сиалис, Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы о Тадалафиле

Отзывы о Тадалафиле в основном положительные. Это средство способствует длительной и устойчивой эрекции, и лишь немногие пользователи сообщают о побочных эффектах, в целом препарат хорошо переносится. Однако встречаются и отрицательные мнения: некоторым людям Тадалафил не подходит, они считают его недостаточно эффективным или слишком дорогим.

Цена Тадалафила, где купить

Тадалафил можно приобрести как в традиционных аптеках, так и заказать через интернет. Обычно в описании препарата можно найти отзывы и информацию о цене. Этот медикамент продается под брендовым названием Сиалис. В аптеке цена одной таблетки Тадалафила с дозировкой 20 мг колеблется в пределах 700-900 рублей. Две таблетки обойдутся примерно в 1700 рублей.

Исследования и клинические испытания

Тадалафил, активный ингредиент в препаратах для лечения эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, прошел через множество клинических испытаний, которые подтвердили его эффективность и безопасность. Исследования, проведенные с участием различных групп пациентов, позволили оценить как краткосрочные, так и долгосрочные эффекты применения тадалафила.

Одним из ключевых исследований, проведенных в 2003 году, была многоцентровая, двойная слепая, плацебо-контролируемая проба, в которой участвовали мужчины с эректильной дисфункцией. В ходе испытаний участникам назначали тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг, а также плацебо. Результаты показали, что тадалафил значительно улучшает возможность достижения и поддержания эрекции по сравнению с плацебо. Более 80% участников, принимавших тадалафил, сообщили о положительном эффекте, в то время как в группе плацебо этот показатель составил менее 30%.

Другое важное исследование, проведенное в 2009 году, сосредоточилось на долгосрочной безопасности тадалафила. В этом исследовании участвовали мужчины, которые принимали тадалафил в течение 24 недель. Результаты показали, что препарат хорошо переносится, а частота побочных эффектов была низкой и не превышала таковую в группе плацебо. Наиболее распространенными побочными эффектами были головная боль, диспепсия и боль в спине, которые, как правило, были легкими и временными.

Кроме того, тадалафил также изучался в контексте лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В одном из клинических испытаний, проведенном в 2011 году, тадалафил был назначен мужчинам с симптомами, связанными с этой патологией. Результаты показали значительное улучшение симптомов, таких как затрудненное мочеиспускание и частые позывы, что подтверждает его многофункциональность.

Клинические испытания также исследовали взаимодействие тадалафила с другими лекарственными средствами. Например, было установлено, что тадалафил безопасен для применения с альфа-адреноблокаторами, что делает его подходящим для мужчин, страдающих одновременно от эректильной дисфункции и гиперплазии предстательной железы.

В заключение, многочисленные исследования и клинические испытания подтвердили эффективность и безопасность тадалафила как для лечения эректильной дисфункции, так и для облегчения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти данные позволяют врачам рекомендовать тадалафил как надежный и эффективный вариант для мужчин, страдающих этими состояниями.

Вопрос-ответ

Тадалафил лучше виагры?

Тадалафил может быть лучшим вариантом, чем Виагра, для многих из-за его более длительной продолжительности действия, которое длится до 36 часов, в отличие от 4-6 часов у Виагры. Этот длительный период позволяет больше спонтанности в близости.

Как правильно принимать тадалафил?

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ – 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Можно ли каждый день пить тадалафил?

Тадалафил также можно принимать ежедневно в более низкой дозе 2.5 мг или 5 мг для тех, кто ожидает частой сексуальной активности. Легочная артериальная гипертензия: рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в день.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема тадалафила обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Следуйте рекомендациям по дозировке, указанным вашим врачом или в инструкции к препарату. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты тадалафила, такие как головная боль, покраснение лица или расстройства пищеварения. Если вы заметите серьезные или длительные побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о взаимодействии тадалафила с алкоголем и другими веществами. Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата и увеличить риск побочных эффектов, поэтому лучше ограничить его потребление во время лечения.