Бупивакаин: применение и особенности использования

Бупивакаин — мощное местное обезболивающее из группы амидов, используемое для анестезии и обезболивания. В статье рассмотрим инструкцию по применению, показания и противопоказания, а также информацию о цене и рецепте на латинском языке. Эти аспекты помогут медицинским работникам и пациентам понять свойства препарата, его использование и потенциальные риски, что способствует более безопасному применению в клинической практике.

Химическое название

(R S)-1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-пиперидин-2-карбоксамид

Врачи отмечают, что бупивакаин является одним из наиболее эффективных местных анестетиков, широко используемым в различных медицинских процедурах. Его длительное действие позволяет значительно снизить болевые ощущения после операций, что делает его предпочтительным выбором для хирургических вмешательств и родовспоможения. Специалисты подчеркивают, что правильное дозирование и техника введения бупивакаина критически важны для минимизации риска побочных эффектов, таких как токсичность для центральной нервной системы. Кроме того, врачи акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его состояние здоровья и возможные противопоказания. В целом, бупивакаин зарекомендовал себя как надежное средство для обеспечения комфортного и безопасного лечения.

https://youtube.com/watch?v=Vp6ux5vQhRs

Химические свойства

Данное вещество принадлежит к категории местных анестетиков, относящихся к группе амидов. Оно представляет собой белый кристаллический порошок, который отлично растворяется в этиловом спирте и воде, но слабо растворим в ацетоне и хлороформе. Молекулярная масса этого химического соединения составляет 288,4 грамма на моль.

С точки зрения химической структуры, у вещества присутствует гидрофобная ароматическая часть и гидрофильный хвост, соединенные амидной связью. Это лекарственное средство является слабым липофильным основанием. Его структура более устойчива, что приводит к медленному разрушению и выведению из организма. В отличие от лидокаина, в данном препарате амин находится в составе пиперидинового гетероцикла. Важно отметить, что левовращающий изомер Левобупивакаина обладает меньшей кардиотоксичностью по сравнению с рацемической смесью, состоящей из правого и левого энантиомеров.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Бупивакаин — это местный анестетик, который широко используется в медицинской практике. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении болевых ощущений во время различных процедур, таких как операции или роды. Люди ценят длительное действие препарата, которое позволяет избежать повторного введения анестетика в течение длительного времени. Однако некоторые пациенты сообщают о возможных побочных эффектах, таких как головокружение или аллергические реакции. Врачам важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, чтобы минимизировать риски. В целом, отзывы о Бупивакаине в основном положительные, и он остается одним из популярных выборов для местной анестезии.

https://youtube.com/watch?v=InbT86JeBKc

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаин препятствует возникновению и передаче нервных импульсов по волокнам, увеличивая их порог возбудимости и уменьшая амплитуду потенциала действия. Это вещество легко проникает через оболочку нерва, а при низком уровне pH (7,4) преобразуется в катионную форму, что приводит к подавлению активности натриевых каналов.

Как и другие анестетики, данное лекарство последовательно блокирует передачу нервных импульсов в зависимости от размеров волокон, их степени активации и наличия миелина. В первую очередь у пациента исчезает болевая чувствительность, а на последней стадии инактивации наблюдается утрата двигательной активности.

Фармакокинетические характеристики препарата варьируются в зависимости от метода введения и дополнительных препаратов, которые могут быть использованы. Чаще всего бупивакаин комбинируется с адреналином, мезатоном и гидрокарбонатом натрия.

При снижении концентрации вещества в крови уменьшается и степень его связывания с белками. В среднем максимальная концентрация достигается примерно через полчаса. Обезболивающий эффект проявляется в течение 5-10 минут. Препарат с трудом преодолевает гистогематические барьеры и может быть обнаружен в тканях головного мозга, миокарда, почек, печени и легких.

Период полувыведения составляет около 2,7 часа, в то время как у детей и новорожденных этот показатель достигает примерно 8 часов. Метаболизм препарата происходит в печени, а выводится он через почки как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (6%).

Учитывая, что вещество обладает кардиотоксичностью и может вызывать замедление проводимости, подавление автоматизма синусового узла, аритмии, остановку водителя ритма, снижение сердечного выброса, кому и судороги, его следует применять с осторожностью при эпидуральной, люмбальной и каудальной анестезии, а также в акушерской практике.

Показания к применению

Вещество используется:

• для осуществления инфильтрационной анестезии, блокады периферийных нервов и нервных сплетений;
• в рамках каудальной, эпидуральной и спинальной анестезии;
• при выполнении ретробульбарных блокад;
• для коррекции различных форм косоглазия;
• при проведении симпатической блокады.

https://youtube.com/watch?v=iKzM8i_QyeQ

Противопоказания

Препарат не рекомендуется использовать в следующих случаях:

• для пациентов младше 12 лет;
• при наличии аллергической реакции на Бупивакаин или другие местные анестетики;
• при инфекционных заболеваниях кожи в области инъекции, сепсисе, нарушениях свертываемости крови;
• в акушерской практике при концентрации 0,75% (существует риск остановки сердца у женщин);
• у пациентов с менингитом, полиомиелитом, остеохондрозом;
• при внутричерепном кровоизлиянии, спондилите, декомпенсированной сердечной недостаточности.

Побочные действия

Бупивакаин может привести к следующим нежелательным эффектам:

• головокружение, тремор, судороги, онемение языка, размытое зрение;
• апноэ, кожные аллергические реакции, анафилактический шок;
• импотенция, анурия, нарушения в работе сфинктеров;
• сонливость, потеря сознания, парестезии, ослабленный тонус сфинктеров;
• блокада сердечной мышцы, брадикардия, понижение артериального давления;
• паралич конечностей и дыхательных мышц, судороги, шум в ушах;
• снижение сердечного выброса, аритмия, остановка сердца.

Частота и степень проявления этих реакций зависят от дозы и техники введения препарата.

Бупивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата назначает врач, исходя из типа анестезии и препаратов, с которыми Бупивакаин комбинируется.

В ходе лечебных и диагностических процедур в хирургии применяют от 2,5 до 100 мг данного средства.

При длительной эпидуральной спинномозговой анестезии стартовая доза составляет 50 мг, а поддерживающая доза варьируется от 15 до 40 мг, с интервалом в 4-6 часов.

В акушерской практике используется от 15 до 50 мг препарата. При выполнении кесарева сечения доза составляет от 75 до 150 мг.

Максимально допустимая доза лекарства составляет 2 мг на каждый килограмм массы тела пациента.

Передозировка

При передозировке данным препаратом могут наблюдаться гипотония, коллапс сосудов, брадикардия, вплоть до остановки сердца, аритмия, затрудненное дыхание, судороги и состояние спутанности сознания.

У этого лекарства отсутствует специфический антидот. Рекомендуется осуществлять симптоматическую терапию. В случае необходимости проводят интубацию, устанавливают наружный водитель ритма и используют кислородную маску.

Взаимодействие

Бупивакаин, когда используется вместе с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующим действием, может проявлять токсические эффекты.

Барбитураты способны снижать уровень препарата в плазме и его терапевтическую эффективность.

Совместное применение этого вещества с варфарином увеличивает вероятность развития кровотечений.

При сочетании с амиодароном и антиаритмическими средствами третьего класса необходимо проявлять особую осторожность.

Условия продажи

При приобретении обезболивающего средства в аптеке может понадобиться рецепт врача.

Пример рецепта на бупивакаин на латинском языке:
Rp. (Recipe): Sol. Bupivacaini 0,5 % 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.

Условия хранения

Раствор следует хранить при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия, и необходимо избегать его замораживания.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Бупивакаин следует осторожно комбинировать с антиаритмическими средствами, которые имеют местноанестезирующие свойства.

Спинальную анестезию с использованием этого препарата необходимо выполнять под наблюдением квалифицированного врача-анестезиолога.

При беременности и лактации

Хотя данное вещество проникает в кровеносную систему плода, его уровень обычно остается низким. Препарат может быть назначен женщинам в период беременности и грудного вскармливания, однако следует проявлять осторожность, если преимущества для матери превышают потенциальные риски для ребенка.

Анестетик в ограниченных количествах попадает в грудное молоко, и его применение во время лактации возможно, но только после консультации с врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Ропивакаин, Катеджель с лидокаином, Маркаин, Скандонест, Эмла, Наропин, Версатис, Лидокаин, Убистезин, Ультракаин Д-С Форте, Ультракаин Д-С, Ультракаин, Артикаин.

Торговые наименования: Анекаин, Омникаин, Буванестин, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Карбостезин, Бупивакаин-Гриндекс, Бупикаин, Маркаин, Сенсоркаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин-М, Максикаин, Маркаин Спинал. В сочетании с адреналином данное вещество присутствует в препарате: Маркаин Адреналин.

Отзывы

Это лекарство часто используется в процессе родов и для выполнения различных видов анестезии. В целом, оно хорошо переносится, обеспечивает длительный обезболивающий эффект, а аллергические реакции возникают довольно редко. Мнения пациентов о данном препарате в основном положительные.

Цена Бупивакаина, где купить

Стоимость раствора для инъекций БлоккоС, объемом 5 мл на один мл, составляет около 1000 рублей за упаковку из пяти штук.

История разработки и применения

Бупивакаин был впервые синтезирован в 1963 году шведскими учеными, работающими в компании Astra. Этот местный анестетик был разработан как более эффективная альтернатива существующим на тот момент анестетикам, таким как лидокаин. Основной целью создания бупивакаина было увеличение продолжительности действия анестезии и уменьшение токсичности по сравнению с другими препаратами.

С момента своего появления бупивакаин быстро завоевал популярность в медицинской практике благодаря своей высокой эффективности и длительному действию. Он стал широко использоваться в различных областях медицины, включая анестезиологию, хирургическую практику и акушерство. В частности, бупивакаин стал стандартом для проведения эпидуральной анестезии, особенно в родах, где его способность обеспечивать длительное обезболивание без значительных побочных эффектов оказалась особенно ценным.

В 1970-х годах бупивакаин получил одобрение для использования в США, что способствовало его распространению в клинической практике. С тех пор он стал одним из наиболее часто используемых местных анестетиков в мире. Важным этапом в его развитии стало проведение многочисленных клинических испытаний, которые подтвердили его безопасность и эффективность, а также выявили оптимальные дозировки и способы применения.

С течением времени были разработаны различные формы бупивакаина, включая растворы для инъекций и препараты для местного применения. Это расширило его применение в различных медицинских процедурах, таких как блокада нервов, анестезия при хирургических вмешательствах и обезболивание при хронической боли.

В последние десятилетия исследования бупивакаина продолжались, что привело к выявлению новых аспектов его действия и применения. Ученые изучают его взаимодействие с другими анестетиками, а также возможности комбинированного применения с адъювантами для улучшения качества анестезии и уменьшения побочных эффектов.

Таким образом, история разработки и применения бупивакаина является ярким примером успешного прогресса в области медицины, который продолжает развиваться и адаптироваться к новым требованиям клинической практики.

Вопрос-ответ

Для чего бупивакаин?

Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции.

Что сильнее бупивакаин или лидокаин?

Бупивакаин (лонгакаин). Анестетическое действие в 4 раза сильнее, чем лидокаина, однако характеризуется поздним началом действия — через 5 минут. Действие препарата продолжается 120–180 минут.

Как долго действует бупивакаин?

Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет от 2 до 5 ч и до 12 ч при периферической блокаде нерва.

Какова токсичность бупивакаина?

Бупивакаин вызывает расширение и деформацию комплекса QRS, желудочковые аритмии, электромеханическую диссоциацию и рефрактерную асистолию. Нарушения проводимости связаны со снижением входящего тока натрия.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием бупивакаина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на противопоказания и возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что вы не принимаете препараты, которые могут негативно повлиять на действие бупивакаина.

СОВЕТ №3

Следите за реакцией организма после введения бупивакаина. Если вы заметили необычные симптомы, такие как сильная головная боль, головокружение или аллергические реакции, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Используйте бупивакаин только в условиях, где есть возможность оказания медицинской помощи. Это особенно важно при проведении анестезии, чтобы обеспечить безопасность пациента в случае возникновения осложнений.