Фенилэфрин: свойства и применение в медицине

Фенилэфрин – лекарственное средство для лечения заложенности носа и симптомов простуды и аллергии. В статье рассмотрим его состав, механизм действия, показания и противопоказания, а также информацию о цене и отзывах пациентов. Эти аспекты помогут понять, как правильно использовать фенилэфрин и какие результаты ожидать.

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в форме гидрохлорида)

Врачи отмечают, что фенилэфрин является распространенным сосудосуживающим средством, часто используемым для облегчения симптомов простуды и аллергии. Он помогает уменьшить отек слизистой оболочки носа, что способствует улучшению дыхания. Однако специалисты предупреждают о необходимости осторожного применения этого препарата, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Долгосрочное использование фенилэфрина может привести к привыканию и снижению его эффективности. Врачи рекомендуют следовать указаниям по дозировке и не превышать рекомендованный курс лечения. Также важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как повышение артериального давления и головные боли. В целом, фенилэфрин может быть полезен, но его применение должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=SmWu-lG92as

Химические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид представляет собой кристаллический порошок белого цвета или с легким желтоватым оттенком, не обладающий запахом. Это вещество обладает хорошей растворимостью как в спирте, так и в воде. Для подготовки раствора к инъекционному введению его необходимо стерилизовать в течение 30 минут при температуре 100 градусов Цельсия, при этом уровень pH находится в диапазоне от 3 до 3,5.

Категория	Применение	Форма выпуска
Деконгестант	Снятие заложенности носа при простуде, аллергии, синусите	Назальные капли, спреи, таблетки для приема внутрь
Офтальмология	Расширение зрачка для осмотра глазного дна, лечение некоторых видов глаукомы	Глазные капли
Вазопрессор	Повышение артериального давления при гипотензии (низком давлении)	Раствор для инъекций (внутривенно, внутримышечно)

Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?

Фенилэфрин представляет собой синтетический альфа-адреномиметик, который активирует альфа-адренорецепторы и обладает свойствами антиконгестанта.

Молекулярная масса данного соединения составляет 167,2 грамма на моль, а температура плавления находится на уровне около 134 градусов Цельсия.

Фенилэфрин — это препарат, который часто используется для облегчения симптомов простуды и аллергии. Мнения людей о нем довольно разнообразны. Многие отмечают его эффективность в снятии заложенности носа и улучшении дыхания. Пользователи ценят быстроту действия и доступность препарата в аптеке. Однако не все так однозначно: некоторые жалуются на побочные эффекты, такие как головная боль или повышение артериального давления. Также встречаются отзывы о том, что фенилэфрин не всегда помогает при сильной заложенности, и в таких случаях люди предпочитают более мощные средства. Важно помнить, что перед использованием стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий.

https://youtube.com/watch?v=NxIxHlH1Jmw

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее средство, относящееся к классу альфа-адреномиметиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство в первую очередь воздействует на постсинаптические альфа-адренорецепторы, почти не влияя на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Оно вызывает сужение артериол, что приводит к повышению артериального давления (АД) и может спровоцировать рефлекторную брадикардию. В отличие от адреналина и норадреналина, данное средство повышает АД менее резко, но его действие длится значительно дольше. При этом лекарство не увеличивает сердечный выброс, а по некоторым данным, Фенилэфрин даже может незначительно снижать этот показатель.

Препарат в небольшой степени активирует функции спинного и головного мозга, снижает кровоток в почках и коже, но при этом улучшает кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под воздействием этого средства происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Кроме того, препарат обладает антиконгестивным эффектом, уменьшая отечность носовой слизистой, снижая давление в среднем ухе и параназальных пазухах, а также восстанавливая нормальное дыхание через нос.

Поскольку это вещество не является катехоламином, оно не подвержено действию фермента КОМТ, что позволяет ему дольше сохранять свою активность и обеспечивать более продолжительный эффект. Эффективность препарата при пероральном применении достаточно высока, однако наилучшие результаты достигаются при парентеральном введении.

Биологическая трансформация препарата происходит в печени, а выводится он в виде метаболитов через почки. Фенилэфрин гидрохлорид начинает действовать сразу после инъекции и сохраняет эффект в течение 20 минут (до 50 минут при подкожном введении). После внутримышечного введения действие препарата наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном применении ( офтальмология) вещество расширяет зрачок, способствует оттоку внутриглазной жидкости и сужает сосуды. После закапывания препарата происходит сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после инстилляции зрачок возвращается к своему исходному размеру и форме. Поскольку средство лишь незначительно влияет на цилиарную мышцу, мидриаз происходит без циклоплегии.

После попадания на слизистую глаза Фенилэфрин быстро проникает в ткани, и зрачок начинает расширяться уже через 10 минут до часа после закапывания. Иногда через 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно заметить мелкие пигментные частицы, которые отслоились от пигментного слоя радужной оболочки.

Также описано использование препарата при ингаляционном и субдуральном наркозе для поддержания нормального уровня АД. Его применяли при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда-Яриша, секреторной преренальной анурии, приапизме и анафилаксии.

https://youtube.com/watch?v=YbmOUWiZTD0

Показания к применению

Фенилэфрин применяется как для внутреннего, так и для местного использования, чтобы снизить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергических реакциях и в период простудных заболеваний ( ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарственное средство может вводиться подкожно, внутривенно или внутримышечно в следующих случаях:

• при остром снижении артериального давления;
• пациентам с недостаточностью сосудов (которая может возникнуть из-за передозировки вазодилататоров);
• при токсическом или травматическом шоке;
• как вазоконстриктор при использовании местной анестезии.

Глазные капли Фенилэфрин применяются:

• в качестве профилактического средства при иридоциклите;
• для расширения зрачка с целью диагностики в офтальмологии;
• при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
• для расширения зрачка перед хирургическими вмешательствами на глазах и глазном дне (используется 10% раствор);
• во время дифференциальной диагностики инъекций глазного яблока;
• в витреоретинальной хирургии;
• для лечения глаукомоциклитических кризов;
• при “синдроме красного глаза”.

Кроме того, ректальные свечи используются для терапии геморроя.

Противопоказания

Все формы препарата не следует использовать при наличии аллергической реакции на Фенилэфрин.

Раствор для инъекций противопоказан:

• пациентам с фибрилляцией желудочков;
• при высоком артериальном давлении (требуется тщательный контроль АД и медленная инфузия);
• лицам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• при декомпенсированной сердечной недостаточности;
• страдающим от выраженного атеросклероза;
• при тяжелом течении ишемической болезни сердца;
• пациентам с феохромоцитомой;
• при заболеваниях церебральных артерий.

С осторожностью раствор применяют:

• при метаболическом ацидозе;
• у пациентов с гипоксией;
• при гиперкапнии;
• если после инфаркта миокарда возникло шоковое состояние;
• при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
• при лечении пациентов с закрытоугольной глаукомой;
• при гиповолемии;
• у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и желудочковой аритмией;
• при артериальной тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, болезни Рейно и сосудистых спазмах в анамнезе;
• если пациент находится в состоянии, способствующем спазму сосудов (например, обморожение);
• у пожилых людей;
• при тиреотоксикозе;
• у пациентов младше 18 лет.

Глазные капли не применяются:

• для лечения или диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с повреждениями глазного яблока;
• у пожилых пациентов с серьезными нарушениями в цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системе;
• при нарушениях слезопродукции;
• у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при гипертиреозе;
• у детей младше 12 лет;
• при печеночной порфирии;
• при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор не следует закапывать при аневризме артерий.

Назальные капли противопоказаны:

• при стенокардии, коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• пациентам во время гипертонического криза;
• при тиреотоксикозе;
• лицам, страдающим от сахарного диабета.

Назальный спрей не рекомендуется использовать в тех же случаях, что и капли. Кроме того, спрей не применяется для лечения детей младше 6 лет и при высоком АД.

Побочные действия

При применении Фенилэфрина могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• артериальная гипотензия или гипертензия;
• дискомфорт в области сердца;
• головная боль, общая слабость, бессонница, тремор;
• учащение пульса и сердцебиения;
• тахикардия, аритмия, брадикардия;
• головокружение, повышенная раздражительность и тревожность, парестезии;
• инфаркт миокарда, окклюзия коронарных сосудов;
• рвота, олигурия, усиленное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• угнетение дыхательной функции, тошнота;
• повышение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В области введения раствора может развиться ишемия, некроз мягких тканей, а также образоваться струп.

При использовании глазных капель могут наблюдаться: жжение, раздражение глаз, усиленное слезотечение, затуманенное зрение.

Капли для носа и спрей после применения могут вызывать ощущение жжения и покалывания на слизистой оболочке носа.

Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от формы выпуска и показаний, препарат может применяться в виде инъекций, а также закапываться в нос или глаза.

При пероральном приеме рекомендуемая единоразовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза может достигать 150 мг. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению

Препарат может быть введен подкожно, внутримышечно или внутривенно с использованием инфузий или медленного струйного введения. Дозировка определяется в зависимости от состояния пациента и медицинских показаний.

Для струйного введения 10 мг препарата следует развести в 9 мл воды для инъекций. При инфузионном введении лекарственное средство разводится в пропорции 10 мг на 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

При умеренном снижении артериального давления препарат вводится подкожно или внутримышечно. Разовая доза для взрослого пациента составляет от 2 до 5 мг. При необходимости через некоторое время можно ввести дополнительно 1-10 мг. Внутривенно вводится 0,2 мг препарата медленно струйно.

Рекомендуется соблюдать интервал между инъекциями в 10-15 минут.

Если у пациента наблюдается тяжелая гипотензия или шок, препарат вводится внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. По мере стабилизации артериального давления и состояния пациента скорость инфузии можно снизить до 0,06 мг в минуту.

При использовании препарата в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят одновременно (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл анестетика).

Максимальная разовая доза для взрослого составляет 10 мг, а суточная – 50 мг. При внутривенном введении за один раз можно ввести 5 мг препарата, а в сутки – до 25 мг.

Инструкция на глазные капли

Раствор фенилэфрина с концентрацией 1-2% закапывают в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Важно учитывать, что действие препарата будет сохраняться на протяжении нескольких часов.

Капли в нос Фенилэфрин детский

Малышам до года рекомендуется закапывать по 1 капле в каждую ноздрю. Частота применения препарата не должна превышать одного раза каждые 6 часов.

Детям младше 6 лет можно вводить по 2 капли, а тем, кто старше 6 лет – по 4 капли. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

Спрей для носа разрешается использовать только с 12 лет. Рекомендуется делать 2-3 впрыскивания в каждую ноздрю, не чаще одного раза каждые 4 часа.

Ректальные суппозитории вводятся дважды в день: утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимальное количество свечей, которое можно использовать за сутки, составляет 4.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться желудочковая экстрасистолия и тахикардия, а также чувство тяжести в конечностях и голове, стремительное повышение артериального давления.

Для лечения применяются внутривенные альфа- и бета-адреноблокаторы, такие как фентоламин.

Взаимодействие

Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект, возникающий при использовании Фенилэфрина.

Совместный прием этого препарата с фентоламином, другими альфа-адреноблокаторами, диуретиками или фуросемидом может привести к уменьшению вазоконстрикторного действия средства.

При одновременном применении с галотаном, циклопропаном или другими анестетиками общего действия существует риск возникновения фибрилляции желудочков.

Ингибиторы МАО могут усиливать эффект препарата, даже при его местном применении. Рекомендуется делать перерыв между курсами лечения не менее 21 дня.

Сочетание данного лекарства с гуанетидином усиливает его влияние на мидриаз.

Одновременное использование препарата с Окситоцином, трициклическими антидепрессантами, прокарбазином, фуразолидоном и алкалоидами спорыньи может привести к усилению его прессорного эффекта.

Бета-адреноблокаторы способны снижать кардиостимуляцию, вызванную приемом данного препарата. При сочетании с резерпином может развиться артериальная гипертензия.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Если в процессе терапии препаратом наблюдается резкое повышение артериального давления, возникает брадикардия или тахикардия, а также нарушения сердечного ритма, лечение следует немедленно прекратить. Чтобы избежать слишком резкого снижения артериального давления, дозу уменьшают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Важно помнить, что при местном применении активное вещество глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время терапии необходимо контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, а также кровообращение в месте введения препарата и в конечностях, проводить электрокардиограмму.

Если у пациента диагностирована артериальная гипертензия, рекомендуется поддерживать систолическое артериальное давление на уровне на 40 мм рт. ст. ниже обычного.

Перед началом лечения пациентов в шоковом состоянии необходимо провести коррекцию гиповолемии, ацидоза, гипоксии и гиперкапнии.

После применения данного препарата в любой лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения задач, требующих быстрой реакции.

Детям

Парентеральное введение данного вещества детям не рекомендуется. При местном применении Фенилэфрин может проникать в системный кровоток, поэтому 10% глазные капли не следует назначать младенцам.

Пожилым

Следует воздерживаться от применения инъекций и использования глазных капель с концентрацией 10% у пожилых людей.

При беременности и лактации

Не было проведено строгих и адекватных клинических исследований, которые бы оценивали воздействие данного препарата на плод в период беременности и на ребенка во время грудного вскармливания. Поэтому использование лекарства в эти периоды возможно лишь после консультации с врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Норэпинефрин
Стелфрин
Норадреналин
Мезатон
Добутамин
Допамин
Дофамин
Адреналин

Торговые названия данного вещества: Визофрин, Ирифрин БК, Назол Кидс, Назол Бэби, Релиф, Мезатон, Фенилэфрина гидрохлорид, Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Адрианол.

Кроме того, это вещество входит в состав комбинации Диметинден + Фенилэфрин, которая представлена в препарате Виброцил.

Отзывы об Фенилэфрине

Отзывы о препаратах, содержащих Фенилэфрин, в целом положительные. Нежелательные реакции возникают редко, а действие средства по нормализации давления происходит быстро. Родители особенно положительно оценивают капли и спрей для носа, предназначенные для детей. Этот препарат демонстрирует высокую эффективность, однако следует отметить, что он лишь устраняет симптомы насморка.

Цена Фенилэфрина, где купить

Стоимость фенилэфрина в глазных каплях Ирифрин 2,5% составляет около 370 рублей за флакон объемом 5 мл.

Капли для носа Назол Бэби (раствор 0,125%) можно купить за 160 рублей за флакон объемом 15 мл.

История открытия и разработки Фенилэфрина

Фенилэфрин был впервые синтезирован в 1920-х годах, когда ученые начали исследовать возможности создания синтетических аналогов природных веществ, обладающих сосудосуживающим действием. В 1927 году химик Герман К. Лейк (Herman K. Leik) представил фенилэфрин как потенциальный препарат для лечения ринита и других заболеваний, связанных с отеком слизистой оболочки носа.

В 1930-х годах фенилэфрин начал использоваться в клинической практике. Его эффективность в качестве деконгестанта и сосудосуживающего средства была подтверждена рядом исследований. В 1938 году препарат получил одобрение для использования в медицинских целях, и его применение стало более широким, особенно в анестезиологии и кардиологии.

С течением времени фенилэфрин стал доступен в различных формах, включая инъекции, назальные спреи и пероральные препараты. В 1950-х годах он стал одним из основных компонентов в составе препаратов для лечения простуды и аллергии. В это время также начались исследования его безопасности и побочных эффектов, что привело к более строгим рекомендациям по его применению.

В 1980-х и 1990-х годах фенилэфрин стал предметом активных исследований, направленных на изучение его механизмов действия и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Ученые также начали рассматривать возможность использования фенилэфрина в качестве альтернативы другим сосудосуживающим средствам, таким как эфедрин, особенно в свете растущих опасений по поводу побочных эффектов и зависимости, связанных с последним.

В начале 2000-х годов фенилэфрин был включен в список активных ингредиентов в ряде безрецептурных препаратов, что способствовало его популярности среди потребителей. Однако в 2005 году, после появления данных о его низкой эффективности в пероральной форме, некоторые страны начали ограничивать его использование, что привело к необходимости пересмотра рекомендаций по применению фенилэфрина.

На сегодняшний день фенилэфрин продолжает использоваться в медицинской практике, особенно в качестве сосудосуживающего средства в анестезии и для лечения ринита. Исследования продолжаются, направленные на улучшение его формулировок и изучение новых показаний к применению, что подчеркивает его важность в современной фармакологии.

Вопрос-ответ

Для чего применяют фенилэфрин?

Фенилэфрин – вещество, обладающее сосудосуживающим действием. Применяется в ЛОР-практике для облегчения носового дыхания. Это белый или слегка желтоватый порошок, который легко растворяется в спирте и воде.

Почему запрещен фенилэфрин?

Фенилэфрин, популярный компонент таких средств, как Терафлю и Tylenol Sinus, изначально был внедрён в медицинскую практику в качестве альтернативы псевдоэфедрину, который попал под запрет из-за использования в незаконных синтезах метамфетамина.

Опасен ли фенилэфрин?

Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в течение короткого промежутка времени могут приводить к менее выраженному мидриазу, чем наблюдавшемуся ранее. Этот эффект чаще проявляется у пожилых пациентов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием фенилэфрина обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку фенилэфрина, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям, таким как повышение артериального давления или сердцебиение.

СОВЕТ №3

Если вы принимаете фенилэфрин для лечения простуды или аллергии, старайтесь также поддерживать водный баланс, так как препарат может вызывать сухость слизистых оболочек. Пейте достаточное количество жидкости и используйте увлажнители воздуха.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время приема фенилэфрина. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно прекратите прием и обратитесь к врачу.